RU58841: Alternativa a la Finasterida

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RU-58841, también conocido como PSK-3841 o HMR-3841, es un antiandrógeno no esteroideo (NSAA) que fue desarrollado en la década de 1980 por Roussel Uclaf, la compañía farmacéutica francesa. Anteriormente, ProStrakan (anteriormente ProSkelia y Strakan) lo investigaban para su uso potencial como tratamiento tópico para afecciones dependientes de andrógenos que incluyen acné, patrón de caída del cabello y crecimiento excesivo del cabello.

Los antiandrógenos tienen el potencial de usarse para tratar algunos cánceres de los órganos masculinos, como el cáncer de próstata, así como también para tratar posiblemente afecciones de la piel como el acné y la calvicie de patrón masculino.

RU58841 se diferencia de otros antiandrógenos en que, en lugar de intentar reducir o bloquear la producción de testosterona o DHT, se centra en el receptor de testosterona.

La mayoría de las hormonas funcionan primero combinando (o adhiriéndose a) un receptor único en el tejido mismo.

Esta acción de “bloqueo” hormonal sobre el receptor es lo que causa los efectos de la hormona. Por ejemplo, como habrás escuchado, el hecho de que la DHT “cause” la caída del cabello es este mismo proceso. La unión de DHT con el receptor en las células.

RU58841 encaja en el “la cerradura” del receptor de DHT, lo que impide que cualquier DHT real lo haga. Sin embargo, RU58841 no activa el receptor, por lo que no causa ninguno de los efectos posteriores habituales.

Efectos secundarios tópicos RU58841

Como RU58841 no afecta la producción de testosterona o DHT, los niveles hormonales del paciente no cambian. Siempre que el tratamiento se localice en el área que se necesita, no debería haber efectos secundarios no deseados.

Si se usa en el cuero cabelludo, al inactivar eficazmente los receptores de DHT, RU58841 debería poder detener la miniaturización de los folículos pilosos que se observa con la exposición continua a la DHT y, por lo tanto, reducir o detener la alopecia androgenética.

Está diseñado específicamente como tratamiento tópico.

Vendido como compuesto de investigación

Dado que RU58841 nunca ha sido oficialmente aprobado para el mercado, se lo conoce como un “compuesto de investigación”.

Hace más de 10 años, solo unas pocas personas podían obtener el compuesto y probarlo. Era mucho más caro de lo que es ahora y solo unas pocas personas selectas lo probaron.

En estos días, sin embargo, RU58841 realmente se abrió camino en el mercado. Es mucho más barato y ha sido probado o está siendo utilizado por muchas personas para sus investigaciones. Se podría decir sobre RU58841 que es la alternativa popular a la finasterida.

Vendido sin receta en Indonesia

Hay un país que hace excepción a esto y es Indonesia. RU58841 se vende allí sin receta como tratamiento para la caída del cabello. Es probable que regulaciones más suaves en otros paises permitan su venta. En algunos países el RU58841 se vende como un tratamiento combinado con minoxidil.

Estudios, datos y ciencia

Dado que RU58841 mostró una actividad tópica excepcionalmente alta con la falta de actividad sistémica, el compuesto llevó a ser investigado por diferentes investigadores.

Finalmente, una empresa llamada Prostrakan adquirió los derechos del compuesto y renombró RU58841 a PSK-3841 y lo investigó por su valor terapéutico para la alopecia androgenética y el acné en humanos.

Llevaron a cabo ensayos clínicos en humanos de fase 1 y fase 2. El primer ensayo clínico consistió en una solución tópica al 5% administrada dos veces al día durante 4 semanas a un total de 30 personas.

Esto condujo a un ensayo aleatorizado multicéntrico doble ciego de fase 2 que consistió en una solución tópica al 5% y al 2,5% administrada una vez al día durante un período de tiempo de 6 meses en 120 personas.

Después de la segunda fase del juicio, Prostrakan emitió la siguiente declaración:

“PSK 3841 Oportunidad de asociación con ProSkelia, ProSkelia busca socios mundiales para el desarrollo de PSK 3841, anunció Neil Brown, vicepresidente de licencias y adquisiciones de ProSkelia, durante una presentación en BioSquare PSK 3841, un antiandrógeno no esteroideo, ha completado las pruebas de fase IIa para el tratamiento de la alopecia androgenética y un estudio clínico de prueba de concepto para reducir el flujo y la secreción de sebo en pacientes con acné. Seis meses de tratamiento con PSK-3481 demostraron un crecimiento neto del cabello equivalente o mejor en comparación con finasterida”.

Informes anecdóticos

También hay un montón de informes anecdóticos para encontrar en Internet de los usuarios que han utilizado RU58841. Es principalmente un compuesto atractivo para las personas que tienen efectos secundarios con la finasterida.

Esto también se presenta en los informes anecdóticos. Algunas personas que usaron finasterida con efectos secundarios no informaron ningún efecto secundario con el uso de RU58841.

Sin embargo, los informes anecdóticos también muestran claramente que algunas personas de hecho tienen algunos efectos secundarios con RU58841 que se relacionan con los efectos secundarios típicos de los antiandrógenos.

¿Mejor que Finasteride?

Algunas personas incluso informan mejores resultados que la finasterida. Al igual que con todos los tratamientos para la pérdida del cabello, prácticamente nada funciona para todos. Algunas personas no informan efectos positivos notables con el uso de RU58841, pero lo mismo podría decirse de la finasterida.

Algunas personas también han seguido su progreso a través de fotografías. Un aditivo popular para el uso de RU es el minoxidil. Aquí hay algunas imágenes de personas que han usado RU como tratamiento independiente o en combinación con minoxidil.

En términos de modelos animales, también es interesante observar el modelo de macacos para la alopecia androgenética. Dado que estos monos son naturalmente calvos al igual que los humanos y los andrógenos tienen un papel principal en la calvicie, son modelos animales mucho mejores que los roedores.

En un estudio, RU58841, en aplicación tópica, reveló un potente aumento en la densidad, engrosamiento y longitud del cabello en el modelo macaco de alopecia androgenética, mientras que no se detectaron efectos sistémicos.

En otro estudio llamado “Rebrote folicular con inhibidor de la 5 α-reductasa (finasterida) o bloqueador del receptor de andrógenos (RU58841) en el cuero cabelludo calvo del macaco de cola muñón”. Se administró finasterida 1 mg al día y placebo a 10 animales cada uno.

A continuación, se aplicaron por vía tópica RU58841 y el vehículo a un total de 10 animales. A cuatro de los animales se les administró una concentración de RU58841 al 5%, a 3 animales una concentración de 0,5% ya los otros 3 se les administró el vehículo.

Los folículos anágenos aumentaron en promedio un 88% con finasterida y un 103% con RU (5%) y el crecimiento de los folículos vellosos hasta el tamaño terminal fue del 12% con finasterida y del 26% con RU (5%).

RU (0,5%) mostró un efecto débil y los placebos no indujeron ningún efecto. Se observó recrecimiento del cabello en diversos grados con ambos agentes; RU (5%) indujo el mayor crecimiento después de solo 2 meses de tratamiento.

Se detectaron RU plasmáticos y metabolitos (10-20 ng / ml) en 2 casos (5%) a los 3 y uno a los 6 meses. La DHT sérica disminuyó aproximadamente un 70% y la T (hombres) aumentó con finasterida, pero no mostró cambios significativos con RU.

¿Por qué RU58841 nunca fue aprobado para el tratamiento de la caída del cabello?
La razón exacta no está clara. Pero probablemente se deba a razones económicas. Lo que sí sabemos es que Prostrakan estaba buscando discusiones de asociación para RU58841 después de su segundo ensayo clínico.

La concesión de licencias externas fue una parte clave de la estrategia de Prostrakan, pero identificaron a RU58841 como un proyecto de valor pero no prioritario. Puede ver la información exacta sobre eso en la siguiente imagen de un informe de Morgan Stanley sobre Prostrakan.

La vida de la patente de RU58841 también estaba cerca de su fin, por lo que no sería atractivo para ninguna empresa, ya que los genéricos podrían aparecer en el campo.

Cómo comprar y aplicar RU58841

RU58841 se puede comprar en una solución prefabricada o en forma de polvo crudo.

Para las personas que no desean mezclar su RU58841, la solución prefabricada es una opción. La forma de polvo crudo es un poco más barata y da un poco más de flexibilidad. Con el polvo crudo puede mezclar su propia concentración con precisión y hacer o usar su propio “vehículo”.

Un vehículo es la solución, estarás suspendiendo tu RU58841 para que se pueda aplicar. Si compra una solución prefabricada, el RU58841 ya está disuelto en un vehículo listo para usar.

La concentración más comúnmente utilizada en línea parece ser del 5%, ya que esta fue la concentración que fue probada en los ensayos clínicos por la empresa Prostrakan en 120 personas durante un período de 6 meses. Ir por encima de una concentración del 5% no parece ser muy popular y la mayoría opta por una concentración en el rango del 3-5%.

En términos de vehículos, se han utilizado diversas variaciones. En las soluciones prefabricadas que se pueden comprar, el vehículo consta de etanol y propilenglicol o solución K&B.

Dado que algunas personas son más sensibles al propilenglicol, la solución de K&B ofrece un vehículo menos agresivo. La solución de K&B también fue diseñada para transportar RU58841 a la piel con el tiempo debido a que se incluye un agente formador de película en la formulación. No está claro si esto realmente tiene mucho valor, probablemente sea más una cuestión de preferencia personal.

A algunos les gusta más un vehículo que otro.

Para las personas que compran la forma de polvo crudo, hay más opciones posibles. A muchas personas les gusta mezclar su RU58841 con minoxidil. De esa manera, las personas tienen básicamente 2 compuestos fuertes en una solución que tienen un efecto sinérgico.

El efecto sinérgico del minoxidil y RU58841 se ha informado en un estudio realizado en macacos de cola de muñón. Descubrieron que el uso de RU58841 producía rápidamente mejores resultados en combinación con minoxidil que cualquier compuesto solo.

Guía de mezcla de polvo RU58841

La solución RU58841 se puede comprar prefabricada si lo desea. Funcionará exactamente igual, pero si desea mezclarlo usted mismo y ahorrar algo de dinero y tener la flexibilidad adicional que viene con él, deberá mezclarlo. En realidad, esto es muy sencillo de hacer y consta de los siguientes pasos:

Obtener polvo puro legítimo RU58841

Tener una escala que va por 0.1 o incluso mejor 0.01 gramos
Tener listo su vehículo donde mezclará el polvo. El polvo está disuelto en etanol, así que asegúrese de que el contenido de etanol sea al menos del 30% y no debería tener problemas para disolver el RU58841 en el vehículo. Por ejemplo, se puede mezclar en solución Kirkland minoxidil, neogenic, P&G o K&B.
Cada 1% de RU representa 10 mg / ml. Entonces, digamos que tiene una botella de Kirkland de 60 ml y desea hacer una solución de RU al 5% en esta, desea tener 50 mg / ml x 60 ml = 3 gramos. Así que agregas 3 gramos al minoxidil de Kirkland y lo agitas muy bien. Otro ejemplo, digamos que desea mezclar una concentración de RU al 3% en 10 ml de solución K&B que desea 30 mg / ml x 10 ml = 300 mg en total.

¿Dónde comprar RU58841 y por qué?

Obviamente, es importante que el RU58841 sea de buena calidad. Para saber esto con certeza, el compuesto debe ser probado para determinar su pureza e identidad. La transparencia es una necesidad absoluta con esto. La empresa anageninc es el mayor proveedor del producto con una buena trayectoria. Prueban su formulación en una institución gubernamental. Periódicamente sintetizan nuevos lotes para que estén siempre “frescos”. Puede ver la descripción general de las pruebas realizadas en el siguiente archivo:

http://anageninc.com/media/RU58841%20solution%20stablity%20test%20reports.zip

Comparten de forma transparente los resultados de sus pruebas para cada lote. La compañía también ha sido probada por terceros muchas veces por usuarios que han pedido el compuesto para uso en investigación. En todos los casos, el compuesto era de hecho RU58841 con una alta pureza superior al 99%.

Resumen

RU es un antiandrógeno no esteroideo que sigue ganando popularidad. Oficialmente, nunca ha sido aprobado en el mercado y se vende como un compuesto de investigación, pero eso no impide que las personas lo utilicen como tratamiento para la caída del cabello. La razón por la que nunca se aprobó no está del todo clara, pero parece que se debió simplemente a razones financieras. Puede verse como una alternativa a la finasterida. Según los datos a corto plazo que se publican, parece funcionar tan bien como la finasterida o mejor. El compuesto puede ser especialmente atractivo para las personas que padecen efectos secundarios con la finasterida o las personas que desean combinarlo con finasterida si no pueden mantenerlo solo con la finasterida. Simplemente dicho RU58841 se ha establecido como un tratamiento poderoso además de finasterida y dutasterida.

 

 

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