Clascoterone o cortexolone 17α-propionate, o 11-deoxycortisol 17α-propionate, es un antiandrógeno esteroideo sintético, específicamente, un antagonista del receptor de andrógenos, que está siendo desarrollado por Cassiopea e Intrepid Therapeutics para su uso como medicamento tópico en el tratamiento de afecciones dependientes de andrógenos, como el acné vulgar y la alopecia androgénica.
Se encontró inesperadamente que los ésteres C17α del 11-desoxicortisol poseen actividad antiandrógena, y el 17a-propionato de cortexolona se seleccionó para el desarrollo en función de su perfil de fármaco óptimo. En un bioensayo, la potencia tópica del fármaco fue mayor que la de la progesterona, la flutamida y la finasterida y fue equivalente a la del acetato de ciproterona.
Cassiopea, una pequeña empresa italiana de biotecnología, está desarrollando un novedoso tratamiento antiandrógeno con clascoterona que lleva el nombre de la marca Breezula.
Resultados prometedores hasta ahora
La clínica de Fase 2 doble ciego, que actualmente se lleva a cabo en seis sitios diferentes en Alemania, tiene como objetivo establecer la eficacia y la seguridad de la clascoterona, utilizando un vehículo de placebo para la comparación. Aunque 404 participantes, de 18 a 55 años de edad con calvicie de patrón masculino de leve a moderado, se inscribieron inicialmente, ahora hay 375 sujetos con datos disponibles que sugieren que algunos voluntarios pueden haber abandonado.
Los resultados a medio camino, seis meses en el ensayo, se anunciaron a través de un comunicado de prensa emitido por Cassiopea el 16 de julio de 2018, mostraron que la clascoterona tenía resultados similares al fármaco finasteride 1mg clínicamente probado en términos de eficacia.
Breezula ™ es una formulación diferente de la misma API contenida en Winlevi ™. Breezula ™ contendrá una mayor concentración de esta API en una loción diseñada para penetrar en el cuero cabelludo.
Breezula tiene un efecto similar ya que está diseñado para inhibir la DHT a través de la clascoterona, que se absorbe desde donde se aplica la loción en el cuero cabelludo, hacia los folículos pilosos y el torrente sanguíneo. La medicación sistémica, que incluye 1 mg de finasterida, implica que un medicamento recetado ingrese al cuerpo a través del torrente sanguíneo y luego circule a las áreas relevantes, como los folículos pilosos.
Los desarrolladores dicen que Breezula también “reduce la producción de la piel de prostaglandina D2, un compuesto similar a la hormona que, en niveles elevados, puede inhibir el crecimiento del cabello”.
Se están probando varias dosis, con una solución del 7,5 por ciento, aplicada dos veces al día en el cuero cabelludo, que actualmente produce los resultados más positivos, con una mejora del 62 por ciento en el crecimiento del cabello entre los participantes del ensayo. Curiosamente, se observa que los hombres que están siendo estudiados tienen pérdida de cabello genética que afecta su vertex (parte superior del cuero cabelludo), o sus regiones temporales. Esto es particularmente notable dado que la finasterida no ha sido probada, como resultado de la falta de datos, en relación con el tratamiento de una línea de cabello en retroceso. La gama de tratamientos para el cabello que se están probando se puede ver en la siguiente tabla.
Resultados provisionales de la eficacia del análisis de seis meses (PP) del tratamiento tópico de Clascoterone (Breezula) para la calvicie de patrón masculino. Información publicada por Cassiopea, julio de 2018 [TAHC = conteo de área objetivo; HGA = Evaluación del crecimiento del cabello; BID = dos veces al día; QD = una vez al día; Vehículo = Placebo]
Minimizar los efectos secundarios.
Los medicamentos que se aplican tópicamente tienden a tener un perfil de efectos secundarios más bajo que los medicamentos sistémicos. Como tal, no es de extrañar que Cassiopea afirme que, hasta ahora, Breezula ha demostrado efectos secundarios mínimos.
Aquellos que han ocurrido han sido reportados como infecciones locales de la piel clasificadas como “leves” y no relacionadas con ningún tipo de “trastornos hormonales”. Cassiopea explica esto de la siguiente manera: “La clascoterona se metaboliza rápidamente a la Cortexolona, un componente fisiológico de la reserva endógena de corticosteroides del cuerpo, logrando así una alta actividad local sin tener ningún efecto sistémico”.
El ex presidente de la Sociedad Norteamericana de Investigación del Cabello y la Sociedad Internacional de Cirugía de Restauración del Cabello, el Dr. Ken Washenik, comentó sobre los hallazgos provisionales: “Los datos provisionales sobre Clascoterone representan un avance dramático en el tratamiento de la AGA que ha estado en el” lista de deseos “de médicos que tratan a AGA y sus pacientes durante décadas. “La promesa de la misma eficacia, o mejorada, sin ningún efecto secundario sistémico relacionado con los andrógenos, de aplicación tópica, en comparación con un medicamento sistémico, proporciona una esperanza importante para estos pacientes y sus médicos”.
Para ser probado para la pérdida de cabello de las mujeres
Las pruebas para la versión masculina continúan con el fin de obtener la aprobación de la FDA lo antes posible. Se estima que esto es alrededor de 2022, lo que no es una gran noticia para aquellos que desean abordar esta forma permanente y progresiva de pérdida de cabello más temprano que tarde.
Sin embargo, los resultados alentadores de seis meses han llevado a que pruebas mujeres obtengan la luz verde. Breezula se probará en ensayos clínicos como un tratamiento potencial para la pérdida de cabello con patrón femenino, aunque la fecha de inicio aún no se ha anunciado.
